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    薄膜水化法和微流控法制備脂質體的差異

    更新時間:2022-08-18點擊次數:2035

    脂質體是近幾十年來被研究開發泛的納米給藥系統,其可實現對多種藥物活性成分的高效包載而廣受研究者們的歡迎。而目前,也已經有多達15個脂質體處方在臨床上得以使用,越來越多的脂質體相關研究項目也逐漸涌現。然而,由于脂質體自身性質以及功能方面的特殊性,其制備過程也較之傳統制劑復雜許多,所以業內常將脂質體類制劑稱為“雜注射劑”。目前,主要的脂質體制備方法包括:薄膜水化法、反向蒸發法、乙醇注入法等,以及新的技術微流控法制備脂質體。本文中,我們就將通過近期的相關研究對比傳統的薄膜水化法與微流控法在脂質體制備方面的性能差異。

    首先,采用地塞米松作為模型藥物,地塞米松是一種水溶性藥物,并可通過乙酸鈣梯度進行主動載藥。研究中首先分別通過薄膜水化法與微流控法制得的脂質體,在乙酸鈣梯度下進行主動載藥,并考察載藥量上的差異,結果如圖1。可看到,在不同的載藥條件下微流控法相較于薄膜水化法,均有更高的載藥量。

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    隨后,對兩種方法制備得到的脂質體分別進行粒徑、PDI、形態等的表征。圖2中可以看出,微流控法在不同的載藥條件下均可以制備得到粒徑更小的脂質體,而兩種方法制得的脂質體的分散性相近(PDI結果接近)。這表明了微流控法在制備脂質體方面有更好的控制效果,可以實現更小粒徑的脂質體的制備。并用冷凍透射電鏡進行了脂質體的形態學考察,結果如圖3所示。可以看到,薄膜水化法制備的脂質體在電鏡下大小不一,同時還有很多多層膜結構的脂質體存在,而微流控法制備的脂質體在電鏡下呈現出均一的單層膜球形結構,形態更好。

     

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    從以上的結果可以看出,相較于傳統的薄膜水化法制備的脂質體,微流控方法制備的脂質體可以實現更高的載藥量,并且可更好的實現對粒子的粒徑控制與調控,制備得到更小的粒子,而且微流控法制備的脂質體在電鏡下觀察到了更好的形態與粒子質量。

    除此之外,微流控法制備的脂質體在重復性方面也會更優于傳統的技術手段,并且操作更加簡易,可以更好的實現生產的放大,這些優勢都使得微流控這一新技術在納米顆粒制備方面愈發受到研究者們的青睞。

     

     
    參考文獻:
    [1] Bulbake, U.;Doppalapudi, S.; Kommineni, N.; Khan, W.J.P. Liposomal formulations in clinicaluse: An updated review. Pharmaceutics 2017, 9, 12.
    [2] MD Al-Amin.; FedericaBellato.; Francesca Mastrotto. Dexamethasone Loaded Liposomes by Thin-Film Hydrationand Microfluidic Procedures: Formulation Challenges. Int. J. Mol. Sci. 2020,21, 1611.
    [3] Dua, J.; Rana, A.;Bhandari, A. Liposome: Methods of preparation and applications. Int. J. Pharm.Stud. Res. 2012, 3, 14–20.

     


     

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